I paesi dell'Europa dell'est (DDR in primis), hanno recitato il ruolo di precursori in questo campo, applicando il doping in maniera sistematica nel periodo che va dagli anni cinquanta agli anni ottanta soprattutto sugli atleti che partecipavano alle Olimpiadi. Poco si sapeva degli effetti collaterali dati dalle sostanze somministrate agli atleti, mentre evidenti erano i miglioramenti in termini di struttura fisica e risultati agonistici, specialmente per le atlete donne che venivano "trattate" con ormoni maschili. Ciò ha portato a gravi danni fisici e psicologici per molti atleti e c'è anche chi addirittura come la pesista Heidi Krieger è stata costretta, visti gli ormai enormi cambiamenti nel fisico, a diventare uomo.
Casi particolarmente clamorosi di doping sono stati quello di Ben Johnson, squalificato ai Giochi olimpici di Seul nel 1988 dopo aver vinto la corsa dei 100 metri piani e stabilito il nuovo record del mondo (che venne annullato), quello di Marco Pantani, escluso dal Giro d'Italia del 1999 alla vigilia della penultima tappa mentre era largamente in testa alla classifica (Pantani non risultò positivo a sostanze dopanti, ma il suo ematocrito era superiore al valore massimo consentito, in seguito vennero modificati i metodi di analisi risultati scientificamente non sufficientemente precisi) e quello di Marion Jones che confessa sul doping e per questo privata di tutte le sue medaglie olimpiche. Una delle ultime sorprese relative al doping è stata la positività al test del ciclista Alberto Contador vincitore degli ultimi due Tour de France. L'ultimo caso sconcertante di doping è avvenuto il 6 agosto 2012 ai danni dell'atleta italiano Alex Schwazer risultato positivo all'EPO e quindi squalificato dai giochi della XXX Olimpiade. Nonostante i controlli, l'uso di sostanze e terapie dopanti è diffuso non solo nello sport professionistico, ma anche in quello dilettantistico e perfino amatoriale. Attorno al fenomeno del doping c'è un giro d'affari che in Italia è stimato in circa 600 milioni di Euro. Uno dei casi più noti di doping è stato sicuramente quello del ciclista Lance Armstrong nel 2012, il quale quando era ancora in attività riuscì a vincere 7 Tour De France consecutivi (dal 1999 al 2005), ma proprio a causa di questo caso gli sono stati revocati tutti i titoli vinti dal 1998, compresi i 7 Tour e il bronzo olimpico. Dopo varie e approfondite analisi nell'agosto 2012 si scoprì che il texano fece uso di sostanze dopanti dopo aver sconfitto un tumore, ciò gli costò il bando a vita dal ciclismo.
